Феринжект р-р в/в 50мг/мл 2мл №5

• лечение дефицита железа (включая железодефицитную анемию) в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы. Диагноз должен быть подтвержден лабораторными исследованиями;
• лечение дефицита железа при необходимости быстрого восполнения уровня железа.

• повышенная чувствительность к комплексу железа карбоксимальтозата, раствору железа карбоксимальтозата или любому из компонентов препарата;
• анемия, не связанная с дефицитом железа, например другая микроцитарная анемия;
• признаки перегрузки железом или нарушение утилизации железа;
• беременность (I триместр);
• дети до 14 лет.

С осторожностью: пациенты с печеночной и почечной недостаточностью, острой или хронической инфекцией, астмой, экземой или атопическими аллергиями (см. «Особые указания»).

Рекомендуется контролировать применение препарата Феринжект® у беременных женщин (II–III триместр) (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Фармакологическое действие - восполняющее дефицит железа.

Фармакодинамика

Феринжект®, раствор для внутривенного введения, содержит трехвалентное железо в стабильной форме в виде комплекса железа, состоящего из многоядерного железогидроксидного ядра с углеводным лигандом. Из-за высокой стабильности комплекса существует только очень небольшое количество слабо связанного железа (также называемого лабильным или свободным железом). Комплекс создан, чтобы обеспечить контролируемый источник утилизируемого железа для транспортирующих и депонирующих железо белков организма (трансферрин и ферритин соответственно). Клинические исследования показали, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее после в/в введения препарата Феринжект® по сравнению с принимаемыми внутрь аналогами.

Утилизация эритроцитами 59Fe и 52Fe из радиоактивно меченного препарата Феринжект® варьировала от 61 до 99%. После 24 дней у пациентов с дефицитом железа отмечалась утилизация радиоактивно меченного железа от 91 до 99%, и у пациентов с анемией почечного генеза утилизация радиоактивно меченного железа составляла от 61 до 84%.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность и безопасность препарата Феринжект® изучались в разных терапевтических областях, требующих внутривенного введения препарата для устранения дефицита железа. Результаты показали, что препарат Феринжект® быстро улучшает уровень Hb и быстро пополняет истощенные запасы железа в различных популяциях пациентов с железодефицитной анемией.

Фармакокинетика

Было показано, что 59Fe и 52Fe из препарата Феринжект® быстро выводились из крови и перемещались в костный мозг, а также депонировались в печени и селезенке.

После однократного введения препарата в дозе от 100 до 1000 мг железа у пациентов с дефицитом железа максимальная концентрация (Cmax) сывороточного железа от 37 до 333 мкг/мл достигалась спустя 15 мин — 1,21 ч после инъекции соответственно. Объем распределения (Vd) центральной камеры соответствует объему плазмы (около 3 л).

Железо после инъекции или инфузии быстро выводилось из плазмы крови, T1/2 варьировал от 7 до 12 ч, среднее время нахождения препарата составляло от 11 до 18 ч. Выведение железа почками незначительно.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: Нечасто: Гиперчувствительность. Редко: Анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: Часто: Гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: Часто: Головная боль, головокружение. Нечасто: Парестезия, искажение вкуса. Редко: Вертиго. Частота неизвестна: Потеря сознания.

Нарушения психики: Редко: Тревога.

Со стороны сердца: Нечастно: Тахикардия. Частота неизвестна: Синдром Коуниса.

Со стороны сосудов: Часто: Прилив крови к лицу, артериальная гипертензия. Нечастно: Артериальная гипотензия. Редко: Флебит, обморок, предобморочное состояние.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: Одышка. Редко: Бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: Тошнота. Нечасто: Рвота, диспепсия, боль в животе, запор, диарея. Редко: Вздутие живота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: Кожный зуд, крапивница, эритема, кожная сыпь. Редко: Ангионевротический отек, бледность, отсроченное изменение цвета кожи. Частота неизвестна: Отек лица, дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Нечасто: Миалгия, боль в спине, боль в суставах, боль в конечностях, судороги мышц. Частота неизвестна: Гипофосфатэмическая остеомаляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: Реакции в области инъекции/инфузии. Нечасто: Лихорадка, слабость, боль в груди, периферические отеки, озноб. Редко: Недомогание, гриппоподобное состояние (может возникнуть через промежуток времени, варьирующийся от нескольких часов до нескольких дней).

Лабораторные и инструментальные данные: Нечасто: Повышение активности аланинамино-трансферазы (АЛТ), аспартатамино-трансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы в крови.

Наиболее частой нежелательной реакцией является тошнота, встречающаяся у 2,9% пациентов, за которой следуют реакции в месте инъекции/инфузии, гипофосфатемия, головная боль, приливы крови, головокружение и гипертония. Реакции в месте инъекции/инфузии включают несколько нежелательных реакций, которые по отдельности являются нечастыми или редкими.

Для участников клинических испытаний, которые показали снижение уровня фосфора в сыворотке, минимальные значения были получены примерно через 2 недели, а в большинстве случаев возвращались к исходным значениям через 12 недель после лечения препаратом Феринжект®. Наиболее серьезными нежелательными реакциями являются анафилактоидные/анафилактические реакции, частота встречаемости которых оценивается как редкая (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

Так же, как и любые другие парентеральные препараты железа, препарат Феринжект® уменьшает всасывание железа из ЖКТ при одновременном применении с препаратами железа для приема внутрь. Поэтому при необходимости терапия пероральными препаратами железа должна начинаться не ранее чем через 5 дней после последней инъекции препарата Феринжект®.

Фармацевтическая совместимость: препарат Феринжект® совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никакие другие в/в растворы и лекарственные вещества не следует вводить, поскольку существует потенциальный риск выпадения осадка и/или взаимодействия.

Передозировка

Железа карбоксимальтозат в препарате Феринжект® обладает низкой токсичностью. Препарат хорошо переносится; риск случайной передозировки минимален.

Введение препарата Феринжект® в количестве, превышающем потребности организма, может привести к накоплению железа в местах его хранения (депо), что, в конечном итоге, приводит к гемосидерозу. Мониторинг таких показателей обмена железа, как сывороточный ферритин и процент насыщения трансферрина, может помочь в диагностике чрезмерного накопления железа в организме. В случае накопления железа, необходимо проводить лечение в соответствии со стандартами медицинской практики, например, рассмотреть возможность использования хелатирующего средства для связывания железа.

Особые указания

Препарат не должен применяться для внутримышечного или подкожного введения.

Каждый флакон препарата Феринжект® предназначен только для однократного применения.

Препарат должен назначаться только тем пациентам, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными.

Реакции гиперчувствительности. Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут иметь летальный исход, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-легочной реанимации. Если во время применения препарата возникают реакции гиперчувствительности или признаки непереносимости, необходимо немедленно прекратить лечение.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности на препарат Феринжект® повышается у пациентов с аллергическими реакциями, включая аллергические реакции на лекарственные препараты, а также с тяжелой астмой в анамнезе, экземой или другой атопической аллергической реакцией.

Также существует повышенный риск реакций гиперчувствительности на парентеральные комплекты железа у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности после предшествующих неосложненных введений любых комплексов парентерального железа, в том числе железа карбоксимальтозата. Каждого пациента следует наблюдать на предмет развития нежелательных реакций в течение как минимум 30 минут после каждого введения препарата Феринжект®.

Гипофосфатемия. Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать гипофосфатемию, которая в большинстве случаев является кратковременной и протекает без клинических симптомов. Были отмечены отдельные случаи гипофосфатемии, при которых требовалось медицинское вмешательство, главным образом у пациентов с наличием факторов риска и после продолжительного лечения железом, вводимым внутривенно в высоких дозах.

Гипофосфатемическая остеомаляция. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях гипофосфатемии, приводящей к гипофосфатемической остеомаляции и переломам, которые требовали клинического вмешательства, включая хирургическое. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают артралгию или боли в костях. Пациенты, получающие несколько высоких доз препарата для длительного лечения и имеющие сопутствующие факторы риска (такие как дефицит витамина D, мальабсорбция кальция и фосфата, вторичный гиперпаратиреоз, наследственная геморрагическая телеангиэктазия, воспалительное заболевание кишечника и остеопороз), должны находиться под наблюдением врача на предмет возникновения гипофосфатемической остеомаляции. В случае стойкой гипофосфатемии лечение железа карбоксимальтозой следует пересмотреть.

Печеночная и почечная недостаточность. У пациентов с дисфункцией печени парентеральные препараты железа следует применять только после тщательной оценки пользы/риска. Следует избегать введения парентеральных препаратов железа у пациентов с дисфункцией печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором возникновения поздней кожной порфирии (ПКП). Тщательный мониторинг статуса железа позволит избежать перегрузки железом.

Отсутствуют данные по безопасному применению у пациентов с хроническим заболеванием почек, находящихся на гемодиализе и получающих однократные дозы более 200 мг железа.

Инфекции. Парентеральное железо необходимо применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции, астмы, экземы или атопических аллергий. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Феринжект® у пациентов с продолжающейся бактериемией. У пациентов с хроническими инфекциями необходимо выполнить тщательную оценку пользы/риска, принимая во внимание возможность угнетения эритропоэза (вследствие хронической инфекции).

Необходимо соблюдать осторожность при внутривенном введении препарата Феринжект®, чтобы не допустить проникновение препарата в околовенозное пространство, так как это может вызвать раздражение кожи и возможное длительное окрашивание тканей в месте введения в коричневый цвет. При проникновении препарата в околовенозное пространство введение препарата Феринжект® должно быть немедленно прекращено.

1 мл неразведенного препарата Феринжект® содержит до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Это необходимо учитывать в отношении пациентов, находящихся на диете с контролируемым употреблением натрия.

Применение препарата Феринжект® не исследовалось у детей до 14 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако некоторые побочные действия (такие, как головокружение, обморок, предобморочное состояние и другие (см. «Побочные действия») могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, отмечающим у себя данные побочные действия, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до полного исчезновения указанных симптомов.

Лечение препаратом следует ограничить II и III триместром беременности и проводить только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Дефицит железа в I триместре беременности в большинстве случаев можно лечить пероральными препаратами железа. Парентеральное введение железа может вызывать брадикардию плода, которая может возникать вследствие реакции гиперчувствительности у матери. Во время внутривенного введения парентерального железа беременным женщинам следует тщательно наблюдать за реакцией плода.

Расчет дозы препарата Феринжект® осуществляется на основе следующего пошагового подхода: определение индивидуальной потребности в железе, расчет и назначение дозы (доз) железа, оценка насыщенности организма пациента железом после введения.

Шаг 1. Определение индивидуальной потребности в железе

Индивидуальная потребность в железе для восполнения посредством препарата Феринжект® определяется на основании массы тела и уровня гемоглобина (Hb) пациента. Для определения потребности в железе следует использовать приведенную ниже таблицу.

Дефицит железа должен быть подтвержден лабораторными анализами.

При определении потребности в железе у пациентов с избыточной массой тела следует основываться на нормальном соотношении массы тела и объема крови.

Шаг 2. Расчет и назначение максимальной индивидуальной дозы (доз) железа

На основании потребности в железе, определенной таким образом, как описано выше, необходимо ввести соответствующую дозу (дозы) препарата Феринжект® с учетом следующих условий:

При разовом введении препарата Феринжект® не должны превышаться следующие уровни:

-15 мг железа/кг (при назначении в виде внутривенной инъекции) или 20 мг железа/кг массы тела (при назначении в виде внутривенной инфузии);

- 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект®).

Максимальная рекомендуемая суммарная доза препарата Феринжект® составляет 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект®) в неделю.

Шаг 3. Оценка насыщенности организма пациента железом после введения

После восполнения уровня железа следует проводить регулярные оценки, чтобы убедиться в том, что уровень железа нормализовался и сохраняется на должном уровне.

Повторную оценку уровня железа должен проводить клинический специалист на основании индивидуального состояния пациента. Оценку уровня Hb необходимо проводить не ранее, чем через 4 недели после последнего применения препарата Феринжект®, чтобы дать достаточное время для эритропоэза и усвоения железа. Если пациенту необходимо дальнейшее восполнение запасов железа в организме, то потребность в железе необходимо рассчитать повторно с использованием данных вышеприведенной таблицы по определению потребности в железе.

Применение препарата при хроническом заболевании почек, требующем проведения гемодиализа

Однократная максимальная суточная доза у пациентов на гемодиализе с хронической болезнью почек не должна превышать 200 мг железа.

Способ применения

Внутривенно — струйно или капельно (инфузионно) и путем прямого введения в венозный участок диализной системы. Препарат Феринжект® нельзя применять подкожно или внутримышечно.

Перед применением следует осмотреть флаконы на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только однородный раствор без осадка.

Феринжект® следует применять в отделениях, имеющих необходимое оснащение для оказания неотложной медицинской помощи в случае развития анафилактических реакций. Каждого пациента следует наблюдать на предмет развития признаков или симптомов реакций гиперчувствительности в течение как минимум 30 минут после каждого введения раствора железа карбоксимальтозата (см. «Особые указания»).

Внутривенная струйная инъекция

Феринжект® может вводиться внутривенно в неразведенном виде. Максимальная однократная доза составляет 15 мг железа/кг, но не должна превышать 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект®).

Внутривенная инфузия

Феринжект® может вводиться внутривенно капельно (инфузионно) в максимальной однократной дозе до 1000 мг железа (максимально 20 мг железа/кг массы тела). Нельзя вводить внутривенно капельно (инфузионно) 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект®) более 1 раза в неделю. Непосредственно перед инфузионным введением препарат необходимо развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций в соотношениях, указанных в инструкции.

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: железа карбоксимальтозат156–208 мг (эквивалентно содержанию железа 50 мг);

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид/хлористоводородная кислота — до pH 5–7; вода для инъекций — до 1 мл.

Феринжект® поставляется как недекстрановый (не содержащий декстран) препарат

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.